套细胞淋巴瘤（MCL）约占非霍奇金淋巴瘤的5%-10%，兼具侵袭性与惰性淋巴瘤的生物学特征，目前尚难以治愈。传统化疗/免疫化疗后患者预后较差，复发、耐药是临床核心挑战。尽管以布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂为代表的靶向治疗已改变复发/难治（R/R）性 MCL的治疗格局，但对于既往接受过BTK抑制剂治疗后仍进展的患者，有效治疗选择极为有限，存在显著未满足的临床需求。

在近日举行的2026年CSCO血液肿瘤学术大会上，由广州麓鹏制药有限公司自主研发的新型BTK抑制剂洛布替尼（研发代号：LP-168）治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤（R/R MCL）的II期临床研究成果总结会备受关注。

临床数据彰显卓越潜力

为BTK抑制剂经治患者提供新选择

洛布替尼此次的II期注册研究（ROCK-1研究）是一项全国多中心、开放标签的单臂研究，旨在评估洛布替尼单药治疗既往接受过共价BTK抑制剂治疗后复发或难治的MCL患者的疗效与安全性。研究由北京大学肿瘤医院朱军教授和宋玉琴教授共同牵头，全国41家中心共同参与。

截至2025年6月5日的数据显示，在61例疗效可评估的MCL受试者中，经独立评审委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）达到63.9%，完全缓解率（CR）为23%，中位无进展生存期（PFS）为7.39个月，中位缓解持续时间（DOR）长达16.46个月。洛布替尼在针对既往BTK抑制剂治疗失败的患者群体中，展现了显著且持久的抗肿瘤活性，患者持续获益。

研究者认可疗效与安全性

有望改变“套淋”治疗格局

中山大学肿瘤防治中心的蔡清清教授作为研究者代表，在大会上对数据进行了深度解读。她指出，该研究入组的患者均为经过多线治疗（中位治疗线数为3线）、且全部为既往接受过共价BTK抑制剂治疗的患者，其中超过三分之一曾接受过≥2线BTK抑制剂治疗，患者基线特征提示受试者人群整体较难治、预后差。在此背景下，洛布替尼单药能取得超过60%的缓解率，结果“非常惊艳”且“令人鼓舞”。

蔡清清教授进一步评价道：“洛布替尼作为国产创新BTK抑制剂，是首个在共价BTK抑制剂耐药后的侵袭性MCL患者中，单药显示明确疗效的药物。”她强调，该药的疗效数据为这类末线、难治的患者提供了一个全新的、有价值的治疗选择。

在安全性方面，研究数据显示洛布替尼整体安全性良好。特别值得注意的是，BTK抑制剂特别关注的不良事件如≥3级出血、≥3级感染发生率较低，研究中未观察到房颤/房扑及第二原发恶性肿瘤的发生。因不良反应导致停药或减量的发生率也处于低位。蔡清清教授总结认为，洛布替尼显示出良好的安全性特征。

双重机制铸就“第四代”属性

突破耐药瓶颈获专家关注与期待

洛布替尼之所以能在高度难治的患者中取得突破，与其独特的药物设计密不可分。麓鹏制药创始人兼CEO谭芬来博士在会上阐释了洛布替尼的双重作用机制：当BTK蛋白的C481位点为野生型时，洛布替尼能以共价结合方式不可逆地抑制BTK；而当C481发生突变（这是导致一代、二代共价BTK抑制剂耐药的主要机制之一）时，它又能通过非共价结合方式可逆地抑制BTK。这种“共价兼非共价”双重抑制能力，使其能有效克服常见的耐药突变。同时，洛布替尼能够克服由T474和L528W等突变导致的对三代BTK抑制剂的耐药。

正是基于这一全球首创的独特机制，洛布替尼被与会专家认为具备了“第四代BTK抑制剂”的显著特征。

“全球首款、目前唯一的共价兼非共价BTK抑制剂，终于在中国临床医生的帮助下、基于中国患者的数据，即将正式问世，这是一个特别值得骄傲和自豪的事。”北京大学肿瘤医院朱军教授在总结中表示道。

期待向前线及联合治疗拓展

专家呼吁持续探索更多可能

优异的II期数据增强了研究者对洛布替尼的信心，也引发了对其未来应用方向的深入探讨。多位与会专家在讨论环节表达了共同的期望：将治疗阵线前移，并探索联合治疗方案。

有专家指出，鉴于其在后线治疗中显示的突出疗效，洛布替尼值得向前推进至更早的治疗线数进行研究。大连医科大学附属第二医院的孙秀华教授等专家均提出，希望看到洛布替尼向一线治疗领域探索的临床试验。同时，专家们也期待开展洛布替尼与其他作用机制药物（如BCL-2抑制剂等）的联合治疗研究，以期能为患者带来更深层次、更持久的缓解。

目前，麓鹏制药已计划开展洛布替尼对比研究者选择的共价BTK抑制剂治疗R/R MCL的III期确证性研究（PRIME研究），旨在进一步夯实其疗效证据。此外，公司也已在其他B细胞淋巴瘤适应症（如CLL/SLL、DLBCL）中布局多项临床研究，包括与第三代BTK抑制剂匹妥布替尼对照的国际多中心III期临床研究。

展现了该药物广阔的应用前景。随着后续研究的深入推进，这款源自中国的全球创新药，有望为更多患者带来长期生存的新希望。

采写：南都N视频记者 王道斌